CPA є відносно безпечний при гострому передозуванні. Його застосовують у дуже високих дозах до 300 мг/добу перорально та 700 мг на тиждень шляхом внутрішньом’язової ін’єкції. Для порівняння, доза CPA, яка використовується в протизаплідних таблетках, становить 2 мг/день. Не було смертей, пов'язаних із передозуванням CPA.

Важлива інформація щодо безпеки для ципротерону ацетату. Ципротерон ацетат асоціюється із загалом рідкісними, але кумулятивними дозозалежними, підвищений ризик менінгіоми (одноразової та множинної), переважно при дозах 25 мг/добу та вище.

Якщо ви приймаєте ципротерон протягом тривалого часу, це може зменшити кількість еритроцитів у вашій крові. Еритроцити переносять кисень по всьому тілу. Якщо кількість еритроцитів низька, це називається анемією.

Тромбоемболія (наприклад, тромбоз глибоких вен, легенева емболія, інфаркт та інсульт) є рідкісним, але важливим ризиком із застосуванням ципротерону ацетату/етинілестрадіолу (Dianette®). Ризик для жінки також залежатиме від початкового ризику тромбоемболії.

Порівняно зі стероїдними антиандрогенами, такими як ципротерону ацетат і спіронолактон, бікалутамід має кращу вибірковість у своїй дії, вищу ефективність як антагоніста андрогенного рецептора та кращу переносимість. Бікалутамід також демонструє кращий профіль безпеки, ніж ципротерону ацетат.