CYP1A2 бере участь у метаболізмі приблизно 10% наших ліків, включаючи кофеїн, теофілін, трициклічні антидепресанти, ацетамінофен та естрогени. ⁴¹. Серед сполук, які інгібують CYP1A2, естрадіол пригнічує його транскрипцію та знижує його активність.

Препарати, що пригнічують CYP1A2, будуть передбачувано збільшити плазмові концентрації ліків, перелічених у таблиці 1, і в деяких випадках відбудуться несприятливі результати.

CYP1A2 є фермент цитохрому P450 (CYP), який міститься переважно в печінці і бере участь у метаболізмі будь-яких ліків, які є субстратами CYP1A2; він, мабуть, найбільш відомий своєю участю в метаболізмі кофеїну. Інгібітори CYP1A2 можуть знижувати метаболізм цих речовин в організмі.

Резюме: CYP1A2 є фармакокінетичним ферментом, який є бере участь у метаболізмі різних антидепресантів, анксіолітиків і снодійних, а також нейролептиків. Алель А в поліморфізмі CYP1A2 -163C>A дуже індукується курінням.

CYP1A2 Поліморфізм пов'язаний з рак легенів. Дослідження показало, що генотип CYP1A2 (-163C>A) Rs762551 C/C асоціюється з підвищеним ризиком вікової дегенерації жовтої плями.

однак, підвищений ризик інфаркту міокарда та гіпертонії було запропоновано для осіб, які є носіями функціонального варіанту цитохрому P450 1A2 (CYP1A2), що робить їх менш ефективними при метаболізації кофеїну.