Зняття захисту a BOC

-захищений амін є простим гідроліз карбамату в кислотних умовах. Вихідний матеріал розчиняють у воді або органічному розчиннику, такому як толуол, дихлорметан або етилацетат. Концентрована соляна кислота або трифтороцтова кислота (TFA) є кислотами вибору.

Трифтороцтова кислота (TFA) і дихлорметан (DCM) зазвичай використовуються для видалення групи BOC. Захищений амін спочатку протонується TFA, що викликає утворення трет-бутилкатіону та карбамінової кислоти, яка декарбоксилюється з утворенням аміну.

30 хв. Швидке, ефективне та селективне зняття захисту з трет-бутоксикарбонільної (Вос) групи різних амінокислот і пептидів було досягнуто за допомогою хлористого водню (4 мл) у безводному розчині діоксану для 30 хв при кімнатній температурі.');})();(функція(){window.jsl.dh('AyXdZtncH9CKptQPjPrc2QY__35','

Зняття захисту з бензоїльної функціональної групи проводили двома методами: – Перший процес дебензоїлювання, застосований до суміші сполук (схема 6.15), проводили за допомогою переетерифікація шляхом обробки MeONa в MeOH, що також призвело до утворення 6-метоксипурину [186].

3) Очищення Щоб видалити надлишок Boc2O, У флакон додають 4 мл MeOH. Потім реакційну суміш пропускають через відділення 4 (трисамін на полімерній підкладці) зі швидкістю 2 мл/хв протягом 2 годин.

Зняття захисту з BOC-захищеного аміну є простим гідроліз карбамату в кислотних умовах. Вихідний матеріал розчиняють у воді або органічному розчиннику, такому як толуол, дихлорметан або етилацетат. Концентрована соляна кислота або трифтороцтова кислота (TFA) є кислотами вибору.

У той час використовувалися п'ять основних методів видалення захисних груп реакції кислотного або основного гідролізу, відновлення, окислення або термічного елімінування.