Які препарати є інгібіторами HDAC?

admin | 4 Квітня, 2025


Інгібітори HDAC були виділені як нова категорія протиракових препаратів. На сьогодні чотири інгібітори HDAC, Вориностат, Ромідепсин, Панобіностат і Беліностат, були схвалені Управлінням з контролю за продуктами й ліками США.

Трихостатин А (TSA) і трапоксин (TPX) є потужними інгібіторами гістондеацетилаз (HDAC). Передбачається, що TSA блокує каталітичну реакцію шляхом хелатування іона цинку в кишені активного центру через його групу гідроксамової кислоти.

чотири HDAC. Важливо, що FDA схвалила чотири HDAC: вориностат, ромідепсин, панобіностат і беліностат.');})();(function(){window.jsl.dh('HpjPZrn1BobJkPIPva2rmQw__61','

Огляд інгібіторів HDAC Наприклад, Туцидиностат, Ентіностат і Моцетиностат є прикладами класово-селективних HDACis, тоді як ромідепсин, вориностат, панобіностат і беліностат є прикладами пан-HDACis. Ізоформно-селективні HDAC включають TYA-018 і Santacruzamate A тощо.

інгібітори HDAC пригнічують виживання та проліферацію клітин мієломи різними механізмами. Ракові клітини, включаючи клітини ММ, демонструють порушення регуляції клітинного циклу, що призводить до швидкої проліферації клітин.

На сьогодні чотири інгібітори HDAC, Вориностат, Ромідепсин, Панобіностат і Беліностат, були схвалені Управлінням з контролю за продуктами й ліками США. В основному ці інгібітори HDAC використовуються для гематологічних раків у клініці з менш серйозними побічними ефектами.