Потужні інгібітори CYP3A4 включають кларитроміцин, еритроміцин, дилтіазем, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, верапаміл, голденсіл і грейпфрут. До індукторів CYP3A4 належать фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій і глюкокортикоїди. 6 березня 2014 р.

Ферменти цитохрому Р450 метаболізують приблизно 60% призначених препаратів, при цьому CYP3A4 відповідає за приблизно половину цього метаболізму; підкладки включають ацетамінофен (парацетамол), кодеїн, циклоспорин (циклоспорин), діазепам, еритроміцин і хлорохін. Фермент також метаболізує деякі стероїди та канцерогени.

Ці препарати включають кілька макролідних антибіотиків (еритроміцин, телітроміцин), бензодіазепіни (алпразолам, діазепам, мідазолам, триазолам), імуномодулятори (циклоспорин, такролімус), противірусні засоби від ВІЛ (індинавір, ритонавір, саквінавір), блокатори кальцієвих каналів (амлодипін, дилтіазем, фелодипін). , ніфедипін, …

CYP3A4 метаболізує селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), такі як циталопрам, есциталопрам, пароксетин і флуексетин 23. CYP3A4 також метаболізує селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (SNRI), такі як веналафаксин і тразодон [10, 24].

Ізоферменти CYP3A Ізоферменти CYP3A є переважною підродиною ферментів CYP, що робить його одним із найважливіших ферментів, що метаболізують ліки. Гени, що кодують ферменти CYP, експресуються переважно в печінці та тонкому кишечнику. Активність CYP3A є сумою активності чотирьох ізоферментів: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 та CYP3A43.

Сильні інгібітори CYP3A4 включають: Кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон, ітраконазол, кетоконазол, атазанавір, дарунавір, індинавір, лопінавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір, типранавір. Важливо зазначити, що відомо, що не всі препарати в класі ліків є інгібіторами CYP3A4.