Проте, на відміну від ABT-737, ABT-263 біодоступний при пероральному прийомі у мишей, щурів, собак і мавп. ABT-263 демонструє низький об’єм розподілу, що відповідає високому зв’язку з білками сироватки крові, що призводить до перорального періоду напіврозпаду у собаки f9 годин.

Це свідчить про те, що ABT-263 сильно індукує апоптоз клітин EC і сенсибілізує клітини до 5-FU через націлювання на популяцію CSC шляхом інгібування осі YAP-1/SOX9 і сигналізації Wnt/β-катеніну. На закінчення, наші дані показують, що ABT-263 може індукувати апоптоз, пригнічувати ріст EC-клітин і долати резистентність EC-клітин.

ABT-737 — це маломолекулярний міметик BH3, який у доклінічних дослідженнях виявляє активність проти лімфоми та дрібноклітинного раку легенів як монопрепарату. Ми тут повідомляємо, що ABT-737 ефективно знищує бластні, прогеніторні та стовбурові клітини гострого мієлоїдного лейкозу, не впливаючи на нормальні гемопоетичні клітини.

Мішені BH3 ABT-737 селективні білки Bcl-2 і ефективно індукує апоптоз через Bak/Bax, якщо Mcl-1 нейтралізовано.

Навітоклакс націлений на сімейство білків Bcl-2, основних негативних регуляторів апоптозу. Білки Bcl-2, включаючи Bcl-2, Bcl-xL і Bcl-w, працюють шляхом зв’язування з двома іншими групами білків — катами (Bax, Bak), які фактично починають шлях руйнування, і білками-сторожами.

Окситетрациклін пригнічує ріст клітин шляхом пригнічення трансляції. Він зв’язується з субодиницею рибосоми 30S і перешкоджає зв’язуванню аміноацильної тРНК із сайтом А рибосоми.