багато Сімейство білків Bcl-2

інгібітори були розроблені протягом останніх років, в т.ч венетоклакс (ABT-199), навітоклакс (ABT-263), обатоклакс (GX15-070), облімерсен натрію (G3139), і в основному використовуються при лейкемії, лімфомах та інших гематологічних злоякісних захворюваннях [9].13 січня 2023 р.

У 2016 році венетоклакс став першим інгібітором BCL2, який отримав схвалення FDA як стандартну терапію.

Відкриття HZ-L105, наступне покоління інгібітора Bcl-2, долає мутацію Bcl-2 і демонструє чудову протипухлинну активність. Кров (2022) 140 (Додаток 1): 7798–7799.

VENCLEXTA є першим і єдиним затвердженим інгібітором BCL-2 призначений для відновлення процесу апоптозу. Надмірна експресія BCL-2 дозволяє гематологічним раковим клітинам уникати апоптозу шляхом секвестрування проапоптотичних білків.

2 Сімейство білків BCL-2 Наприклад, BCL-XL може секвеструвати BAX, проапоптотичний білок, тоді як BCL-2 в першу чергу обмежує діяльність BAX (Лопес та ін., 2022; Роза та ін., 2022). У ММ надмірна експресія цих білків може зробити ракові клітини стійкими до апоптозу, тим самим сприяючи прогресуванню захворювання.

За останні роки було розроблено багато інгібіторів сімейства білків Bcl-2, у тому числі венетоклакс (ABT-199), навітоклакс (ABT-263), обатоклакс (GX15-070), облімерсен натрію (G3139), і в основному використовуються при лейкемії, лімфомах та інших гематологічних злоякісних новоутвореннях [9].

Два інгібітори PI3K, схвалені Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA), залишаються на ринку для лікування рецидивів або рефрактерних (R/R) ХЛЛ: іделалізиб у комбінації з ритуксимабом і дувелісибом.